湖南化工研究院   黄明智

我是一名科研工作者，主要从事新农药创制研究与精细化工新技术开发，近十年来我主持、申报获得了2项湖南省自然科学基金项目（其中一项为杰出青年基金项目），3项国家自然科学基金面上项目。回顾这十年来我与科学基金的情缘，我亲身感受到自然科学基金所坚持“尊重科学，发扬民主，提倡竞争，促进合作，激励创新，引领未来”等方针的精神内涵；所倡导“公正、奉献、团结、创新”工作作风的内在力量；真切体会到科学基金的长期资助，对于我专心于具有生物活性新化合物的设计与合成研究，并且在创制农药新品种的研究与开发方面取得一些成绩，起到至关重要的作用。

2000年前我主要从事精细化工等新技术的开发研究，2000年被推荐担任国家南方农药创制中心湖南基地副主任，带领基地一班人从事新农药创制研究工作。我们单位湖南化工研究院是一个以开发应用研究为主的转制院所，科研经费靠科技人员自己创收，科研人员过分注重短、平、快的项目，大多以见效快的开发类项目为主。走上新的工作岗位后，我意识到如果还不重视以原始创新为主的基础研究及应用基础研究的话，科研不会有后劲，将严重制约研究院的发展。但当时对自然科学基金不很了解，以为主要是大学在承担。这时，作为湖南省自然科学基金委员会委员的我院院长王晓光先生勉励我们，要重视基础研究，就要多多申报自然科学基金项目，他说，自然科学基金是我省乃至我国基础研究领域公信力最高、最有效力的平台，只要真正有原始创新的东西，不愁自然科学基金不支持。

在王院长的鼓励和自己的重视下，2003年我成功申报了湖南省自然科学基金项目“应用互补分子反应活性/分子识别（CMR/R）技术组合合成原卟啉原氧化酶抑制剂”。两年的研究期间，我认真开展该项目的研究，紧紧围绕项目的总体目标和研究内容设计与合成具有CMR/R功能清除树脂，研究这些树脂在特定反应中清除过量原料酸酐、酰氯、异氰酸酯等的最优条件，采用初步建立的分离与纯化目标产物的方法，合成了具有原卟啉原氧化酶抑制剂生物活性的新型异吲哚二酮类化合物85个，涉及到五个系列共九类化合物，通过生物活性筛选最终发现了部分化合物具有优良的除草活性。于2005年12月结题，被评为特优等级。项目实施期间，在国家统计源刊物以上刊物发表论文7篇，其中2篇发表在外刊上，3篇发表在SCI收录期刊上，影响因子之和为4.094；申请中国发明专利3件；培养在组合化学和新农药创制研究方面有一定学术专长的博士1名，硕士2名，本人也于2005年晋升为研究员；该项目同期还得到了国家自然科学基金项目的资助。

在湖南省自然科学基金项目“应用互补分子反应活性/分子识别（CMR/R）技术组合合成原卟啉原氧化酶抑制剂”研究成果的基础上，2007年我申请并获得湖南省杰出青年基金项目“新型原卟啉原氧化酶抑制剂的设计、合成、生物活性与构效关系研究”的资助。通过该项目的研究，设计并合成目标化合物319个，采用NMR、MS和红外光谱等仪器测试了化合物的结构；完成319个化合物的室内除草活性筛选；完成了8个化合物的复筛，4个化合物的深入筛选和2个化合物的田间小区试验，B4024，B4047可供进一步开发；总结归纳了普筛完毕化合物的定性构效关系，完成了代表性化合物的定量构效关系研究。项目实施期间，在国家统计源刊物以上刊物发表论文16篇，其中4篇发表在外刊上，7篇发表在SCI收录期刊上，影响因子之和为13.747，参与编辑专著1部；申请中国发明专利4件、日本发明专利1件，获得中国发明专利授权3件；培养博士1名，硕士5名，课题组1人晋升为研究员，2人晋升为副研究员；获中国石油和化学工业协会技术发明一等奖1项，湖南省技术发明二等奖1项；该项目也得到2008年国家自然科学基金项目的资助。

由于有省自然科学基金的成功经验，2003 年实现了我院国家基金零的突破，成功申报了国家自然科学基金项目“CMR/R技术在优化新农药先导化合物中的应用研究”，接着于2008年又获得国家自然科学基金项目“新型原卟啉原氧化酶抑制剂的设计、合成、生物活性与构效关系研究”的资助，这两个项目结题情况良好。目前，我正在主持2012年国家自然科学基金项目“新型硝基六元单环氮杂分子先导结构及作用靶标的发现与研究”，该项目进展顺利。

科学基金的长期支持，使我在农药创制技术研究方面，研究了组合化学、微量筛选与生物合理设计等高新技术，加快了新农药创制的步伐，发现了多个化合物具有优良农药活性，其中B2051等4个化合物小试研究得到国家科技攻关与支撑计划支持。累计申请中国发明专利22件，日本专利1件，国际PCT专利8件，其中10件中国发明专利获得授权。发表论文85篇，其中26篇被SCI或EI收录， 2篇分别获省自然科学优秀学术论文一等奖和二等奖。指导和培养硕士研究生9名。工作期间在职攻读中南大学博士学位，博士研究论文获中南大学和省优秀博士论文。

正是由于在新农药创制基础研究及应用基础研究领域工作的大量积累，我有幸参与国家“十五”科技攻关与“十一五”支撑计划项目可行性研究报告的编写，先后主持“先导化合物的优化研究”与“候选创制品种的研究开发”两个重大课题，组织全国十多家单位共同开展高效、低毒、环境相容性好的农药新品种的研究与开发。特别是突破国外大公司建立的结构模型，设计并合成的新型磺酰脲类化合物甲硫嘧磺隆具有优异除草活性，为我省第一个具有独立自主知识产权的高效除草剂。其原药和10%可湿性粉剂获农药临时登记。在小麦主产区累计推广应用400多万亩，增产小麦13.4万吨，为农民增收2.68亿元，节省人工除草工时100多万日，经济效益和社会效益显著。“甲硫嘧磺隆等超高效环境友好旱地除草剂的创制研究与应用”于2009年获中国石油和化工协会技术发明奖一等奖，“超高效环境友好含氮杂环类旱地除草剂创制研究与应用” 于2009年获湖南省技术发明奖二等奖。同时作为新型肟醚类杀虫剂硫肟醚的发明人之一参与研究开发，硫肟醚原药及10%水乳剂获农药临时登记，为国家级重点新产品。“新型杀虫剂硫肟醚的创制与产业化开发”于2006年获湖南省科技进步奖一等奖，同年获中国石油和化工协会技术发明奖一等奖。

应该说，我们研究工作的进展，每一步都与科学基金的资助密不可分。在庆祝湖南省自然科学基金委员会成立20周年之际，我要感谢自然科学基金多年来对我的有力支持，衷心祝愿自然科学基金健康、快速地发展，为我国和我省的基础研究事业做出更大的贡献。